banner banner banner banner
banner banner banner banner

banner
ქარ
ქარ
ქარ
ქარ
ქარ
ქარ
banner

ვიაგრა

 

 

 

პრეპარატის გამოყენების ინსტრუქცია

ვიაგრა

Viagra

 

 

სავაჭრო დასახელება :   ვიაგრა

 

საერთაშორისო არადაპატენტებული დასახელება :   სილდენაფილი

 

ქიმიური დასახელება :  1-[4- ეთოქსი -3-(6,7- დიჰიდრო -1- მეთილ -7- ოქსო -3- პროპილ -1 H - პირაზოლო [4,3- d ] პირიმიდინ -5- ილ ) ფენილსულფონილ ]-4- მეთილ - პიპერაზინის ციტრატი .

 

სამკურნალწამლო ფორმა : გარსით დაფარული ტაბლეტები

 

შემადგენლობა

აქტიური ნივთიერება : სილდენაფილი ( სილდენაფილის ციტრატის სახით ) 25, 50 ან 100 მგ ;

დამხმარე ნივთიერებები : მიკროკრისტალური ცელულოზა , კალციუმის ჰიდროფოსფატი ( უწყლო ), ნატრიუმის კროსკარმელოზა , მაგნიუმის სტეარატი , ფირფიტოვანი საფარველი Opadry ® ცისფერი და Opadry ®   გამჭვირვალე .

 

აღწერილობა

ცისფერი , ფირფიტოვანი გარსით დაფარული , რომბისებრი ფორმის ტაბლეტები , ოდნავ ორმხივამობურცული ჩამოჭრილი და მომრგვალებული კიდეებით , ერთ მხარეზე დასმულია Pfizer ”, ხოლო მეორეზე – “ VGR 25”, “VGR 50 და VGR 100 შესაბამისად .

 

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი

სინდენაფილი , ციკლოგუანოზინმონოფოსფატ ( - გმფ ) - სპეციფიკური ფოსფოდიესთერაზა მე -5 ტიპის ( ფდე 5) მძლავრი სელექტიური ინჰიბიტორი .

 

ფარმაკოდინამიკა

მოქმედების მექანიზმი . სილდენაფილი არ ახდენს პირდაპირ მომადუნებელ გავლენას იზოლირებულ მღვიმოვან სხეულზე , მაგრამ აძლიერებს NO _ ის მომადუნებელ ეფექტს ფდე 5- ის ინჰიბირების გზით , რომელიც პასუხისმგებელია - გმფ - ის დაშლაზე მღვიმოვან სხეულში .

სილდენაფილის ზეგავლენით ფდე 5- ის ინჰიბირება იწვევს - გმფ - ის დონის მატებას მღვიმოვან სხეულში , რის შედეგადაც ხდება გლუვი კუნთების მოდუნება და სისხლის ნაკადის გაზრდა მღვიმოვან სხეულში .

სექსუალური სტიმულაციის გარეშე სილდენაფილის მიღება რეკომენდებული დოზით არაეფექტურია .

სილდენაფილი სელექტიურია ფდე 5- ის მიმართ in vitro , მისი აქტივობა ფდე 5- ის მიმართ აღემატება აქტივობას ფოსფოდიესთერაზას სხვა ცნობილი იზოფერმენტების მიმართ : ფდე 6   - 10- ჯერ ; ფდე 1  80- ჯერ და მეტად ; ფდე 2, ფდე 4, ფდე 7 - ფდე 11 – 700- ჯერ და მეტჯერ ; ფდე 5- ის მიმართ სილდენაფილის აქტივობა დაახლოებით 4 000- ჯერ აღემატება აქტივობას ფდე 3- ის , - ამფ - სპეციფიკური ფოსფოდიესთერაზას მიმართ , რომელიც გულის შეკუმშვებში მონაწილეობს . ზოგიერთ პაციენტს პრეპარატის 100 მგ მიღებიდან 1 სთ - ის შემდეგ Farnsworth-Munsell ტესტის საშუალებით უვლინდებოდა ფერების ( ლურჯი / მწვანე ) ტონების გარჩევის უნარის მსუბუქი და გარდამავალი დარღვევა ; 2 საათის შემდეგ ეს დარღვევები აღარ აღინიშნებოდა . ითვლება , რომ ფერების აღქმის დარღვევა განპირობებულია ფდე 6- ის ინჰიბირებით , რომელიც მონაწილეობს ბადურაზე სინათლის გადაცემის პროცესში . სილდენაფილი არ ახდენს გავლენას მხედველობის სიმახვილეზე , კონტრასტულობის აღქმაზე , ელექტრორეტინოგრამაზე , თვალშიდა წნევაზე ან გუგის დიამეტრზე .

 

ფარმაკოკინეტიკა

სილდენაფილის   ფარმაკოკინეტიკა დამოკიდებულია დოზაზე შიგნით მიღებისას რეკომენდებული დოზების დიაპაზონში .

შეწოვა

შიგნით მიღების შემდეგ სილდენაფილი სწრაფად შეიწოვება . აბსოლუტური ბიოშეღწევადობა საშუალოდ შეადგენს დაახლოებით 40%- (25 – 63 %). In vitro სილდენაფილი კონცენტრაციით 1,7 ნგ / მლ (3,5 ნმ ) თრგუნავს ადამიანის ფდე 5- 50%- ით . 100 მგ სილდენაფილის ერთჯერადი მიღების შემდეგ თავისუფალი სილდენაფილის საშუალო მაქსიმალური კონცენტრაცია ( Cmax ) სისხლის პლაზმაში შეადგენს დაახლოებით 18 ნგ / მლ (38 ნმ ). Cmax შიგნით მიღებისას უზმოზე მიიღწევა 30-120 წუთში ( საშუალოდ 60 წუთში ). ცხიმიან საკვებთან ერთად მიღებისას შეწოვის სიჩქარე ქვეითდება ; Cmax მცირდება საშუალოდ 29%- ით , ხოლო მაქსიმალური კონცენტრაციის მიღწევის დრო ( Tmax ) იზრდება 60 წუთით .

განაწილება

სილდენაფილის განაწილების მოცულობა წონასწორულ მდგომარეობაში საშუალოდ შეადგენს 105 - .

სილდენაფილის და მისი ძირითადი მოცირკულირე N - დემეთილური მეტაბოლიტის ცილებთან დაკავშირება დაახლოებით 96%- ია და არ არის დამოკიდებული პრეპარატის საერთო კონცენტრაციაზე . დოზის   0,0002%- ზე ნაკლები   ( საშუალოდ 188 ნგ ) აღმოჩენილია სპერმაში პრეპარატის მიღებიდან 90 წუთის შემდეგ .

მეტაბოლიზმი

სილდენაფილი ძირითადად მეტაბოლიზდება ღვიძლში ციტოქრომ P 450– ის მიკროსომული იზოფერმენტების მოქმედებით : CYP3A4 ( ძირითადი გზა ) და CYP2C9. ძირითადი მოცირკულირე აქტიური მეტაბოლიტი , რომელიც სილდენაფილის N - დემეთილირების გზით მიიღება , ექვემდებარება შემდგომ მეტაბოლიზმს . ამ მეტაბოლიტის სელექტიურობა ფდე - ის მიმართ ტოლფასია სილდენაფილის სელექტიურობისა , ხოლო მისი აქტივობა ფდე 5- ის მიმართ in vitro შეადგენს სილდენაფილის აქტივობის დაახლოებით 50%- . მეტაბოლიტის კონცენტრაცია პლაზმაში შეადგენს სილდენაფილის კონცენტრაციის დაახლოებით 40%- . N - დემეთილური მეტაბოლიტი განიცდის შემდგომ მეტაბოლიზმს . მისი ნახევარგამოყოფის საბოლოო პერიოდი შეადგენს 4 საათს .

გამოყოფა

სილდენაფილის საერთო კლირენსი ორგანიზმიდან შეადგენს 41 / სთ , ხოლო   ნახევარგამოყოფის საბოლოო პერიოდი – 3-5 სთ . შიგნით მიღების შემდეგ სილდენაფილი გამოიყოფა მეტაბოლიტების სახით ძირითადად განავლით ( დოზის დაახლოებით 80%) და მცირე რაოდენობით შარდით ( დაახლოებით 13%).

ხანდაზმული პაციენტები

ხანდაზმულებში (65 წლის და უფროსი ასაკის ) სილდენაფილის კლირენსი დაქვეითებულია , ხოლო თავისუფალი სილდენაფილის კონცენტრაცია პლაზმაში 40%- ით მეტია , ვიდრე ახალგაზრდებში (18-45 წწ ). ასაკი არ ახდენს კლინიკური მნიშვნელობის მქონე გავლენას გვერდითი ეფექტების განვითარების სიხშირეზე .

თირკმლის უკმარისობა

თირკმლის უკმარისობის მსუბუქი ( კრეატინინის კლირენსი 50-80 მლ / წთ ) და საშუალო ხარისხის ( კრეატინინის კლირენსი 30-49 მლ / წთ ) დროს სილდენაფილის ფარმაკოკინეტიკა 50 მგ - ის ერთჯერადი შიგნით მიღების შემდეგ არ იცვლება . თირკმლის მძიმე უკმარისობის ( კრეატინინის კლირენსი 30 მლ / წთ ) დროს სილდენაფილის კლირენსი ქვეითდება , რაც იწვევს კონცენტრაცია - დროის ფამაკოკინეტიკური მრუდის ქვეშ ფართობის ორმაგ გაზრდას ( AUC  - 100%- ით ) და Cmax ის დაახლოებით ორჯერ მატებას (88%) იმ მაჩვენებლებთან შედარებით , რაც აღინიშნება თირკმლის ნორმალური ფუნქციების შემთხვევაში იგივე ასაკობრივ ჯგუფში .

ღვიძლის უკმარისობა

პაციენტებში ღვიძლის ციროზის დროს ( ჩაილდ - პიუ A და B ) სილდენაფილის კლირენსი ქვეითდება , რაც იწვევს AUC ის ( 84 %- ით ) და Cmax ის (47 %- ით ) მატებას იმ მაჩვენებლებთან შედარებით , რაც აღინიშნება ღვიძლის ნორმალური ფუნქციონირების დროს იგივე ასაკობრივ ჯგუფში .

 

ჩვენება

სამკურნალოდ ერექციის დარღვევების დროს , როდესაც მოშლილია სასქესო ასოს ერექციის მიღწევის ან შენარჩუნების უნარი , რაც აუცილებელია დამაკმაყოფილებელი სქესობრივი აქტისთვის .

სილდენაფილი ეფექტურია მხოლოდ სექსუალური სტიმულაციის არსებობის პირობებში .

 

უკუჩვენებები

პრეპარატის ნებისმიერი კომპონენტის მიმართ მომატებული მგრძნობელობა ;

სილდენაფილი აძლიერებს ნიტრატების ჰიპოტენზიურ ეფექტს , ამიტომ , მისი გამოყენება უკუნაჩვენებია იმ პაციენტებში , რომლებიც მუდმივად ან გარკვეული ინტერვალებით ღებულობენ აზოტის ოქსიდის დონატორებს , ორგანულ ნიტრატებს ან ნებისმიერი ფორმის ნიტრატებს ( იხ . “ ურთიერთქმედება ”).

 

სიფრთხილით : სასქესო ასოს ანატომიური დეფორმაცია ( მათ შორის , ანგულაცია , კავერნოზული ფიბროზი ან პეირონის დაავადება ), დაავადებები , რომლებიც განაწყობს პრიაპიზმისკენ ( როგორიცაა ნამგლისებრ - უჯრედებიანი ანემია , მრავლობითი მიელომა , ლეიკოზი ,   თრომბოციტემია ), სისხლდენით მიმდინარე დაავადებები , წყლულოვანი დაავადების გამწვავება , მემკვიდრეობითი პიგმენტური რეტინიტი , გულის უკმარისობა , არასტაბილური სტენოკარდია , ბოლო 6 თვეში გადატანილი მიოკარდიუმის ინფარქტი , ინსულტი ან სიცოცხლისთვის საშიში არითმიები , არტერიული ჰიპერტენზია ( არტერიული წნევა > 170/100 მმ ვცწყ . სვეტი ), ან ჰიპოტონია ( არტერიული წნევა < 90/50 მმ ვცწყ . სვეტი ).

 

18 წლამდე ასაკი

რეგისტრირებული ჩვენებით პრეპარატი არ არის გამოსაყენებლად გამიზნული   18 წლამდე ასაკის ბავშვებში .

 

ორსულობა და ლაქტაცია

რეგისტრირებული ჩვენებით პრეპარატი არ არის გამიზნული ქალებისთვის .

 

მიღების გზები და დოზირება

გართულებების თავიდან ასაცილებლად მიიღება მკაცრად ექიმის დანიშნულებით !

 

რეკომენდებული დოზა პაციენტების უმეტესობისთვის არის 50 მგ შიგნით მისაღებად , დაახლოებით 1 საათით ადრე სექსუალურ აქტივობამდე .   პრეპარატის E ეფექტურობისა და ამტანობის გათვალისწინებით დოზა შეიძლება გაიზარდოს 100 მგ - მდე ან შემცირდეს 25 მგ - მდე . მიღების მაქსიმალური რეკომენდებული ჯერადობა დღეში ერთხელ .

 

თირკმლის უკმარისობა

თირკმლის უკმარისობის მსუბუქი და საშუალო ხარისხის ( კრეატინინის კლირენსი 30-80 მლ / წთ ) დროს დოზის კორექცია არ არის საჭირო , თირკმლის მძიმე უკმარისობის ( კრეატინინის კლირენსი 30 მლ / წთ ) დროს დოზას აქვეითებენ 25 მგ - მდე .

 

ღვიძლის უკმარისობა

პაციენტებში ღვიძლის ფუნქციის უკმარისობის დროს დოზა შეიძლება შემცირდეს 25 მგ - მდე .

 

გამოყენება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან ერთად

რიტონავირთან ერთად გამოყენებისას მაქსიმალური ერთჯერადი დოზა უნდა შეადგენდეს 25 მგ - , არაუხშირეს ერთხელ 48 საათში ( იხ . “ ურთიერთქმედება ”).

ციტოქრომ P 450– ის 3A4 ის ინჰიბიტორებთან ერთად მიღებისას ( როგორიცაა ერითრომიცინი , საკვინავირი , კეტოკონაზოლი , იტრაკონაზოლი ) საწყისი დოზა შეადგენს 25 მგ - . ( იხ . “ ურთიერთქმედება ”).

ალფა - ადრენობლოკერების მიღების შემთხვევაში , პოსტურალური ჰიპოტენზიის რისკის მინიმიზაციის მიზნით სილდენაფილის მიღება ასეთ პაციენტებში შეიძლება მხოლოდ მას შემდეგ , რაც დასტაბილიზდება ჰემოდინამიკა . ამას გარდა , განიხილება სილდენაფილის საწყისი დოზის შემცირების საკითხიც . ( იხ . “ ურთიერთქმედება ”).

 

ხანდაზმული პაციენტები დოზის კორექცია არ არის საჭირო .

 

გვერდითი ეფექტები

გვერდითი ეფექტები ჩვეულებრივ გარდამავალი და მსუბუქია ან ზომიერად გამოხატული .

გვერდითი ეფექტების გამოვლენის სიხშირე იზრდება დოზის ზრდასთან ერთად .

 

ორგანო და ორგანოთა სისტემა

გვერდითი მოვლენა

სილდენაფილი

(%)

ყველაზე ხშირი გვერდითი მოვლენები   ( 1 / 10)

ნერვული სისტემა

თავის ტკივილი

10,8

გულ - სისხლძარღვთა სისტემა

ვაზოდილატაცია ( სახისკენ სისხლის ნაკადის გაზრდა )

10,9

ხშირი გვერდითი მოვლენები   ( 1 / 100 და < 1 /10)

ნერვული სისტემა

თავბრუსხვევა

2,9

 

 

თვალი

მხედველობის ცვლილება ( მხედველობის დაბინდვა , სინათლისადმი მგრძნობელობის შეცვლა )

2,5

ქრომატოფსია ( მსუბუქი და გარდამავალი , ძირითადად ფერების ტონების აღქმის ცვლილება )

1,1

გულ - სისხლძარღვთა სისტემა

გულისცემის გახშირება

1,0

სასუნთქი სისტემა

რინიტი

2,1

საჭმლის მომნელებელი სისტემა

დისპეფსია

3,0

 

რეკომენდებულზე მაღალი დოზით გამოყენების შემთხვევაში გვერდითი ეფექტები ზემოთ მოყვანილის მსგავსი იყო , მაგრამ აღინიშნებოდა უფრო ხშირად .

 

იმუნური სისტემა : მომატებული მგრძნობელობის რეაქციები ( მათ შორის კანზე გამონაყარი );

გულ - სისხლძარღვთა სისტემა : ტაქიკარდია , არტერიული წნევის დაქვეითება , გულისწასვლა , ცხვირიდან სისხლდენები ;

საჭმლის მომნელებელი სისტემა : ღებინება ;

თვალი : თვალებში ტკივილი , თვალების სიწითლე / სკლერების ინიექციები ;

შარდ - სასქესო სისტემა : გახანგრძლივებული ერექცია და / ან პრიაპიზმი ;

 

ჭარბი დოზირება

პრეპარატის   800 მგ - მდე ერთჯერადი მიღების შემთხვევებში გვერდითი მოვლენები იყო მსგავსი , რაც სილდენაფილის უფრო დაბალი დოზების გამოყენების შემთხვევებში , მაგრამ აღინიშნებოდა უფრო ხშირად .

მკურნალობა სიმპტომურია . დიალიზი არ აჩქარებს სილდენაფილის კლირენსს , რადგან ეს უკანასკნელი მჭიდროდ უკავშირდება პლაზმის ცილებს და შარდთან ერთად არ გამოიყოფა .

 

ურთიერთქმედება

სხვა სამკურნალო საშუალებების გავლენა სილდენაფილზე

სილდენაფილის მეტაბოლიზმი მიმდინარეობს ძირითადად ციტოქრომ P 450– ის იზოფერმენტების მოქმედებით : CYP3A4 ( ძირითადი გზა ) და CYP2C9. ამიტომ , ამ იზოფერმენტების ინჰიბიტორებმა შეიძლება შეამცირონ სილდენაფილის კლირენსი . აღნიშნულია სილდენაფილის კლირენსის შემცირება CYP3A4 ინჰიბიტორებთან ერთდროული მიღებისას ( როგორიცაა კეტოკონაზოლი , ერითრომიცინი , ციმეტიდინი ). ციმეტიდინი (800 მგ ), CYP3A4 არასპეციფიკური ინჰიბიტორი , 50 მგ სილდენაფილთან ერთად მიღებისას იწვევს სილდენაფილის კონცენტრაციის მატებას პლაზმაში 56%- ით . სილდენაფილის 100 მგ - ის ერთჯერადი მიღებისას ერითრომიცინთან ერთად (500 მგ / დღეში , 2- ჯერ დღეში 5 დღის მანძილზე ), რომელიც წარმოადგენს CYP3A4- ის სპეციფიკურ ინჰიბიტორს , სისხლში ერითრომიცინის მუდმივი კონცენტრაციის მიღწევის ფონზე აღინიშნება სილდენაფილის AUC - ის მატება 182%- ით . სილდენაფილის (100 მგ ერთჯერადად ) მიღებისას საკვინავირთან ერთად (1200 მგ / დღეში , 3 ჯერ დღეში ), რომელიც წარმოადგენს აივ - პროტეაზას და CYP3A4- ის ინჰიბიტორს , სისხლში საკვინავირის მუდმივი კონცენტრაციის მიღწევის ფონზე აღინიშნება სილდენაფილის Cmax - ის მატება 140%- ით , ხოლო სილდენაფილის AUC - ის მატება 210%- ით . სილდენაფილი არ ახდენს გავლენას საკვინავირის ფარმაკოკინეტიკაზე . CYP3A4- ის უფრო ძლიერ ინჰიბიტორებს , როგორიცაა კეტოკონაზოლი და იტრაკონაზოლი , შეუძლიათ სილდენაფილის ფარმაკოკინეტიკის უფრო ძლიერი ცვლილებების გამოწვევა .

სილდენაფილის (100 მგ ერთჯერადად ) მიღებისას რიტონავირთან ერთად (500 მგ 2- ჯერ დღეში ), რომელიც წარმოადგენს აივ - პროტეაზას და ციტოქრომ P450- ის მძლავრ ინჰიბიტორს , სისხლში რიტონავირის მუდმივი კონცენტრაციის მიღწევის ფონზე აღინიშნება სილდენაფილის Cmax - ის მატება 300%- ით (4- ჯერ ), ხოლო სილდენაფილის AUC - ის მატება 1000%- ით (11- ჯერ ). 24 საათის შემდეგ სილდენაფილის კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში შეადგენს დაახლოებით 200 ნგ / მლ ( მხოლოდ სილდენაფილის ერთჯერადი მიღების შემდეგ – 5 ნგ / მლ ).

თუ პაციენტები სილდენაფილს ღებულობენ რეკომენდებული დოზებით , CYP3A4 ძლიერი ინჰიბიტორების მიღების ფონზე , თავისუფალი სილდენაფილის Cmax   არ აღემატება 200 ნმ - , და პრეპარატი კარგად აიტანება .

ანტაციდის ერთჯერადი მიღება ( მაგნიუმის ჰიდროქსიდი / ალუმინის ჰიდროქსიდი ) არ ახდენს გავლენას სილდენაფილის ბიოშეღწევადობაზე .

CYP2C9- ის ინჰიბიტორები ( როგორიცაა ტოლბუტამიდი , ვარფარინი ), CYP2D6- ის ინჰიბიტორები ( სეროტონინის უკუშეწოვის სელექტიური ინჰიბიტორები , ტრიციკლური ანტიდეპრესანტები ), თიაზიდური და თიაზიდის მაგვარი დიურეტიკები , აგფ ინჰიბიტორები და კალციუმის ანტაგონისტები არ ახდენენ გავლენას სილდენაფილის ფარმაკოკინეტიკაზე .

აზიტრომიცინი (500 მგ / დღეში 3 დღის მანძილზე ) არ ახდენს გავლენას სილდენაფილის Cmax, AUC, Tmax - ზე , გამოყოფის სიჩქარის კონსტანტაზე და ნახევარგამოყოფის პერიოდზე ან მის ძირითად მოცირკულირე მეტაბოლიტზე .

 

სილდენაფილის გავლენა სხვა სამკურნალო საშუალებებზე

სილდენაფილი წარმოადგენს ციტოქრომ P450- ის იზოფერმენტების 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4 - სუსტ ინჰიბიტორს ( იკ 50 > 150 მკმოლ ). სილდენაფილის რეკომენდებული დოზით მიღებისას მისი Cmax შეადგენს 1 მკმოლ , ამიტომ , ნაკლებ სავარაუდოა , რომ სილდენაფილმა გავლენა მოახდინოს ამ იზოფერმენტების სუბსტრატების კლირენსზე .

სილდენაფილი აძლიერებს ნიტრატების ჰიპოტენზიურ ეფექტს , როგორც ამ უკანასკნელთა ხანგრძლივი მიღებისას , ისე მათი მწვავე ჩვენებით დანიშვნის დროს . ამიტომ , სილდენაფილის მიღება ნიტრატებთან ან აზოტის ოქსიდის დონატორებთან ერთად უკუნაჩვენებია .

ალფა - ადრენობლოკერის დოქსაზოზინის (4 მგ და 8 მგ ) და სილდენაფილის (25, 50 ან 100 მგ ) ერთდროული მიღებისას პაციენტებში პროსტატის კეთილთვისებიანი ჰიპერპლაზიით და სტაბილური ჰემოდინამიკით აღინიშნა სისტოლური / დიასტოლური წნევის საშუალო დამატებითი დაქვეითება : ზურგზე წოლის დროს – 7/7 მმ . ვცწყ . სვეტით , 9/5 მმ . ვცწყ . სვეტით და 8/4 მმ . ვცწყ . სვეტით , შესაბამისად , ხოლო ფეხზე მდგომ მდგომარეობაში - 6/6 მმ . ვცწყ . სვეტით , 11/4 მმ . ვცწყ . სვეტით და 4/5 მმ . ვცწყ . სვეტით , შესაბამისად . ასეთ პაციენტებში ნაჩვენები იქნა იშვიათ შემთხვევებში სიმპტომური პოსტურალური ჰიპოტენზიის განვითარება , რაც გამოვლინდა თავბრუსხვევით ( გულის წასვლის გარეშე ). ცალკეულ მგრძნობიარე პაციენტებში ალფა - ადრენობლოკერების მიღების ფონზე სილდენაფილის მიღებამ შეიძლება გამოიწვიოს სიმპტომური ჰიპოტენზია .

ტოლბუტამიდთან (250 მგ ) ან ვარფარინთან (40 მგ ), რომლებიც მეტაბოლიზდებიან   CYP2C9- ის მეშვეობით , სილდენაფილის მნიშვნელოვანი ურთიერთქმედება არ არის გამოვლენილი .

სილდენაფილი (100 მგ ) არ ახდენს გავლენას აივ - პროტეაზების ინჰიბიტორების ფარმაკოკინეტიკაზე , როგორიცაა რიტონავირი და საკვინავირი , რომლებიც წარმოადგენენ CYP3A4   სუბსტრატებს , სისხლში მათი მუდმივი კონცენტრაციის პირობებში .

სილდენაფილი (50 მგ ) არ იწვევს   სისხლდენის დროის დამატებით მატებას აცეტილსალიცილის მჟავას (150 მგ ) მიღების ფონზე .

სილდენაფილი (100 მგ ) არ აძლიერებს ალკოჰოლის ჰიპოტენზიურ ეფექტს ჯანმრთელ მოხალისეებში , სისხლში ალკოჰოლის მაქსიმალური კონცენტრაციის 0,08 %  (80 მგ / დლ ) პირობებში .

არტერიული ჰიპერტონიით დაავადებულებში სილდენაფილის (100 მგ ) ურთიერთქმედების ნიშნები ამლოდიპინთან არ არის გამოვლენილი . არტერიული წნევის საშუალო დამატებითი დაქვეითება შეადგენს წოლით მდგომარეობაში - 8 მმ . ვცწყ . სვეტს ( სისტოლური ) და 7 მმ . ვცწყ . სვეტს ( დიასტოლური ).  

ანტიჰიპერტენზიულ საშუალებებთან ერთად სილდენაფილის მიღება არ იწვევს დამატებით გვერდით ეფექტებს .

 

განსაკუთრებული მითითებები

ერექციის დარღვევის სადიაგნოსტიკოდ , მისი შესაძლო მიზეზების დასადგენად და ადეკვატური მკურნალობის ასარჩევად საჭიროა სრული სამედიცინო ანამნეზის შეგროვება და ფიზიკალური გამოკვლევების ჩატარება .

სექსუალური აქტივობა გარკვეულ რისკს წარმოადგენს გულის დაავადებების დროს , ამიტომ , ერექციის დარღვევების მკურნალობის დაწყებამდე ექიმმა უნდა მიმართოს პაციენტი გულ - სისხლძარღვთა სისტემის გამოსაკვლევად . სექსუალური აქტივობა არასასურველია გულის უკმარისობის , არასტაბილური სტენოკარდიის , ბოლო 6 თვის მანძილზე გადატანილი მიოკარდიუმის ინფარქტის ან ინსულტის შემთხვევაში , სიცოცხლისთვის საშიში არითმიების , არტერიული ჰიპერტენზიის ( არტერიული წნევა > 170/100 მმ . ვცწყ . სვეტი )   ან ჰიპოტონიის ( არტერიული წნევა < 90/50 მმ . ვცწყ . სვეტი )   დროს .

სილდენაფილი ახდენს სისტემურ ვაზოდილატაციურ მოქმედებას , რაც იწვევს არტერიული წნევის გარდამავალ დაქვეითებას , რასაც კლინიკური მნიშვნელობა არ აქვს და რაიმე შედეგს არ იწვევს პაციენტთა უმრავლესობაში . თუმცა , სილდენაფილის დანიშვნამდე ექიმმა უნდა შეაფასოს ვაზოდილატაციური ეფექტის შესაძლო არასასურველი გამოვლინებების რისკი პაციენტებში თამამდევი დაავადებებით , განსაკუთრებით სექსუალური აქტივობის ფონზე . ვაზოდილატატორებისადმი მომატებული მიმღებლობა აქვთ პაციენტებს მარცხენა პარკუჭის გამოსავალი ტრაქტის ობსტრუქციით ( მათ A შორის აორტის სტენოზით , ჰიპერტროფიულ ობსტრუქციული კარდიომიოპათიებით ), ასევე იშვიათი მრავლობითი სისტემური ატროფიის სინდრომით , რომელიც ხასიათდება არტერიული წნევის ვეგეტატიური ნერვული სისტემის მხრიდან რეგულაციის მძიმე დარღვევით .

ფდე 5- ის ყველა ინჰიბიტორის , მათ შორის სილდენაფილის მიღების ფონზე იშვიათ შემთხვევებში გამოვლინდა არაარტერიული გენეზის წინა იშემიური ოპტიკური ნეიროპათია , როგორც მიზეზი მხედველობის გაუარესების ან დაკარგვისა . ამ პაციენტების უმრავლესობას აღენიშნებოდა რისკ ფაქტორები , როგორიცაა მხედველობის ნერვის თავის ექსკავაცია ( ჩაღრმავება ), ასაკი 50 წლის ზემოთ , შაქრიანი დიაბეტი , არტერიული ჰიპერტენზია , გულის იშემიური დაავადებები , ჰიპერლიპიდემია , თამბაქოს წევა . მიზეზ - შედეგობრივი კავშირი ფდე 5- ის ინჰიბიტორების მიღებასა და არაარტერიული გენეზის წინა იშემიურ ოპტიკურ ნეიროპათიას შორის არ არის გამოვლენილი . ექიმმა უნდა მოახდინოს პაციენტის ინფორმირება არაარტერიული გენეზის წინა იშემიური ოპტიკური ნეიროპათიის განვითარების რისკის შესახებ , თუ ეს მდგომარეობა მას უკვე აღენიშნებოდა .

რამდენადაც სილდენაფილისა და ალფა - ადრენობლოკერების მიღება ცალკეულ მგრძნობიარე პაციენტში იწვევს სიმპტომური ჰიპოტენზიის განვითარებას , სილდენაფილი ინიშნება სიფრთხილით ალფა - ადრენობლოკერების მიღების ფონზე . ( იხ . “ ურთიერთქმედება ”). პოსტურალური ჰიპოტენზიის რისკის მინიმიზაციისთვის იმ პაციენტებში , რომლებიც ღებულობენ ალფა - ადრენობლოკერებს , სილდენაფილის მიღება შეიძლება დაიწყოს მხოლოდ მას შემდეგ , რაც დასტაბილიზდება ჰემოდინამიკა . განიხილება სილდენაფილის საწყისი დოზის შემცირების საკითხიც . ( იხ . “ მიღების გზები და დოზირება ”). გარდა ამისა , ექიმი აწვდის პაციენტს ინფორმაციას , თუ რა ღონისძიებებს მიმართოს მან პოსტურალური ჰიპოტენზიის ნიშნების გამოვლენის შემთხვევაში .

სილდენაფილი აძლიერებს ნატრიუმის ნიტროპრუსიდის ( აზოტის ოქსიდის დონატორი ) ანტიაგრეგაციულ ეფექტს in vitro ადამიანის თრომბოციტებზე .

კლინიკურ კვლევებში სილდენაფილის მიღების შემთხვევაში პლაცებოსთან მიმართებაში არ აღინიშნება განსხვავება მიოკარდიუმის ინფარქტის განვითარების სიხშირეებს (1,1  100 ადამიანზე წელიწადში ) შორის ან გულ - სისხლძარღვთა დაავადებების გამო განვითარებული სიკვდილიანობის სიხშირეებს შორის (0,3  100 ადამიანზე წელიწადში ).

პაციენტების მცირე რიცხვში მემკვიდრული პიგმენტური რეტინიტით აღინიშნება ბადურას ფოსფოდიესთერაზების ფუნქციის დარღვევა . ასეთ პაციენტებში სილდენაფილის მიღების უსაფრთხოების შესახებ მონაცემები არ არის , ამიტომ მათში სილდენაფილი ინიშნება სიფრთხილით .

ერექციის დისფუნქციის სამკურნალო საშუალებები არ უნდა დაინიშნოს მამაკაცებში , რომელთა შემთხვევაშიც არ არის სასურველი სექსუალური აქტივობა .

სილდენაფილის ეფექტურობა და უსაფრთხოება ერექციის დისფუნქციის სამკურნალო სხვა საშუალებებთან ერთად კომბინაციაში გამოყენებისას შესწავლილი არ არის , ამიტომ , ამგვარი კომბინაციების გამოყენება არ არის რეკომენდებული .

 

ავტოტრანსპორტისა და მექანიზმების მართვის უნარზე გავლენა

პრეპარატ ვიაგრას მიღების ფონზე ავტომობილის ან სხვა ტექნიკური საშუალებების მართვაზე უარყოფითი გავლენა არ არის გამოვლენილი , თუმცა , რადგანაც პერპარატის მიღებისას შესაძლებელია არტერიული წნევის დაქვეითება , ქრომატოფსიის , მხედველობის დაბინდვის და სხვ . განვითარება , საჭიროა პრეპარატის ინდივიდუალური მოქმედების გათვალისწინება აღნიშნულ სიტუაციებში , განსაკუთრებით მკურნალობის დაწყებისას და დოზირების რეჟიმის შეცვლისას .

 

გამოშვების ფორმა

  • პოლივინილქლორიდის / პოლიეთილენი / ალკარ / ალუმინის ფოლგის ბლისტერები , 1, 2, 4, 8 და 12 ცალი ;
  • მაღალი სიმკვრივის პოლიეთილენის ფლაკონები , 4, 8 და 12 ცალი ;

        1, 2, 3 ბლისტერი და 1 ფლაკონი გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად მუყაოს ყუთში .

 

შენახვის პირობები

ინახება 30 ˚C ტემპერატურაზე , მშრალ , ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას .

 

ვარგისიანობის ვადა : 5 წელი

ვარგისიანობის ვადის გასვლის შემდეგ არ გამოიყენება !

 

აფთიაქიდან გაცემის პირობები

ექიმის რეცეპტით

 

მწარმოებელი

პფაიზერ პგმ ”, ზონ ინდუსტრიელ , 29 რუტ დეზ ენდუსტრი , 37530 პოსე სურ სის , საფრანგეთი

 

 

 

 



banner

© 2011-2015 ყველა უფლება დაცულია www.formulary.ge


banner banner