banner banner banner banner
banner banner banner banner

banner
ქარ
ქარ
ქარ
ქარ
ქარ
ქარ
banner

დივიგელი ესტრადიოლ ჰემიჰიდრატი

გამოყენების ინსტრუქცია

 

DIVIGEL

Estradiol hemihydrate


დივიგელი

ესტრადიოლ ჰემიჰიდრატი

 

 

გამოშვების ფორმა და შემადგენლობა :

აქტიური ნივთიერება : ესტრადიოლი ; 1 პაკეტი შეიცავს ესტრადიოლის ჰემიჰიდრატს , რაც 1.0 მგ ესტრადიოლის ექვივალენტურია .

დამხმარე ნივთიერებები : კარბოპოლ 974P , ტროლამინი , პროპილენგლიკოლი , ეთანოლი (96%), გასუფთავებული წყალი .

 

წამლის ფორმა : გელი

 

ფარმაკოლოგიური ჯგუფი : სასქესო ჯირკვლების ჰორმონები და სასქესო ორგანოების პათოლოგიებისას გამოსაყენებელი პრეპარატები . ესტროგენები . ათქ კოდი G03C A03.

 

კლინიკური მახასიათებლები :

 

ჩვენებები :

ბუნებრივი ან ხელოვნური მენოპაუზის დროს ესტროგენების დეფიციტით გამოწვეული სიმპტომები , ასევე პოსტმენოპაუზური ოსტეოპოროზის პროფილაქტიკა .

 

უკუჩვენებები :

სარძევე ჯირკვლის კიბო ( დიაგნოსტირებული , სავარაუდო ან ანამნეზში ); დიაგნოსტირებული ან სავარაუდო ესტროგენ - დამოკიდებული ავთვისებიანი სიმსივნეები ( მაგ ., ენდომეტრიუმის კიბო );

უცნობი ეტიოლოგიის ვაგინალური სისხლდენები .

მკურნალობისადმი რეზისტენტული ენდომეტრიუმის ჰიპერპლაზია .

ღრმა ვენების თრომბოემბოლიური დაავადება , მათ შორის ანამნეზში ( ღრმა ვენების თრომბოზი , ფილტვის არტერიის ემბოლია );

არტერიების მწვავე თრომბოემბოლია , მათ შორის ანამნეზში ( მაგ ., სტენოკარდია , მიოკარდის ინფარქტი );

ღვიძლის მწვავე დაავადებები ან მიმდინარე ღვიძლის დაავადება ან ანამნეზში , ( ღვიძლის ფუნქციური მაჩვენებლების ნორმალიზაციამდე );

მომატებული მგრძნობელობა აქტიური ინგრედიენტის ან დამხმარე ნივთიერებების მიმართ , მათ შორის ანამნეზში .

პორფირია .

 

დოზირება და მიღების წესი :

დივიგელი - გელი ტრანსდერმული გამოყენებისათვის , გამოიყენება ხანგრძლივი ან ციკლური მკურნალობისთვის . ჩვეულებრივი საწყისი დოზა შეადგენს 1.0 გელს დღეში , რაც შეესაბამება 1.0 ესტრადიოლს . მკურნალობის ხანგრძლივობას და დოზას განსაზღვრავს მკურნალი ექიმი პაციენტის ინდივიდუალური მახასიათებლების მიხედვით ( კლინიკური მდგომარეობის მიხედვით 2-3 ციკლის შემდეგ შესაძლებელია დოზის კორექცია : 0.5 - დან 1.5 - მდე დღეში , რაც შეესაბამება 0.5 - დან 1.5 - მდე ესტრადიოლს დღეში ).

პაციენტებს ინტაქტური საშვილოსნოთი დივიგელით მკურნალობისას აუცილებლად უნდა დაენიშნოთ პროგესტერონის ადექვატური დოზა შესაბამისი ხანგრძლივობით , მაგ , თვეში 12-14 დღის განმავლობაში ან მუდმივად იმისათვის , რომ არ მოხდეს ესტროგენ - სტიმულირებული ენდომეტრიუმის ჰიპერპლაზია . დივიგელის გელს იყენებენ დღეში ერთხელ კანზე მუცლის წინა კედლის ქვედა ნაწილში ან რიგ - რიგობით მარჯვენა და მარცხენა დუნდულოზე . გელის წასმის ფართობი უნდა შეადგენდეს 1-2 ხელის გულის ზომას . დაუშვებელია დივიგელის გამოყენება სარძევე ჯირკვალზე , სახეზე , გენიტალიებზე , ასევე კანის გაღიზიანებულ ადგილებზე . გელის აპლიკაციის შემდეგ საჭიროა მცირე ხნით მოცდა , სანამ გელი არ შეშრება . ეცადეთ , თავიდან აირიდოთ დივიგელის შემთხვევითი მოხვედრა თვალში . საჭიროა ხელების დაუყოვნებლივ დაბანა გელის წასმის შემდეგ . თუ პაციენტს დაავიწყდა პრეპარატის წასმა , გახსენებისთანავე უნდა გააკეთოს ეს , მაგრამ არა უგვიანეს 12 საათისა . ხოლო 12 საათის გასვლის შემდეგ , გამოიყენება შემდეგი დოზა . პრეპარატის არარეგულარულმა გამოყენებამ შეიძლება გამოიწვიოს მენსტრუალურის მსგავსი სისხლდენა საშვილოსნოდან .

 

გვერდითი მოვლენები :

გვერდითი მოვლენები როგორც წესი სუსტად არის გამოხატული და ძალიან იშვიათად საჭიროებს მკურნალობის შეწყვეტას . გვერდითი მოვლენები ძირითადად ვლინდება მკურნალობის პირველ თვეებში .

 

 

ხშირად

( > 1/100; < 1/10)

არახშირად

( > 1/1000; < 1/100)

იშვიათად

( > 1/10.000, < 1/1000)

მეტაბოლიზმის დარღვევა

შეშუპებები , სხეულის მასის მომატება

 

 

ფსიქიკის დარღვევა

 

ხასიათის ცვლილება და ლიბიდოს დარღვევა

 

ნერვული სისტემის მხრივ

თავის ტკივილი

შაკიკი

 

გულ - სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ

 

 

მომატებული არტერიული წნევა , ვენების თრომბოემბოლია

კუჭ - ნაწლავის სისტემის მხრივ

გულისრევა , ღებინება , კოლიკა .

 

ღვიძლის ფუნქციის და ნაღვლის დენის ცვლილება

კანის მხრივ

 

 

გამონაყარი

რეპროდუქციული სისტემის მხრივ

არარეგულარული ვაგინალური სისხლდენა ან გამონადენი

 

 

წარმონაქმნები სარძევე ჯირკვლებში

 

სარძევე ჯირკვლის კიბო

 

რეაქცია გამოყენების ადგილას  

კანის გაღიზიანება

 

 

 

ძალიან იშვიათ შემთხვევებში ვლინდება ქლოაზმა , მულტიფორმული ერითემა , კვანძოვანი ერითემა და ჰემორაგიული გამონაყარი ქალებში , რომლებიც იყენებენ ჩანაცვლებით ჰორმონალურ თერაპიას ( ჩჰთ ). ვენური თრომბოემბოლია ( მაგ . ქვედა კიდურების ღრმა ვენების თრომბოზი ან მენჯის ღრუს თრომბოზი და ფილტვის არტერიის ემბოლია ), ხშირად ვლინდება პაციენტებში , რომლებიც მკურნალობენ ჩანაცვლებითი ჰორმონალურ თერაპიით ( ჩჰთ ).

 

დოზის გადაჭარბება :

უმეტეს შემთხვევებში პაციენტები ესტროგენს კარგად იტანენ , მაღალ დოზებშიც კი . დოზის გადაჭარბების სიმპტომები ვლინდება სარძევე ჯირკვლების ტკივილით , მუცლის შებერვით , შფოთვით , გაღიზიანებით . აღნიშნული სიმპტომები ქრება მკურნალობის შეწყვეტის ან დოზის დაქვეითებისას .

 

ორსულობა და ლაქტაციის პერიოდი :

არ შეიძლება დივიგელის გამოყენება ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდში . თუმცა , ორსულობის დადასტურების შემდეგ მკურნალობის გაგრძელების შესახებ გადაწყვეტილებას იღებს მკურნალი ექიმი .

 

განსაკუთრებული მითითებები :

ჩანაცვლებითი ჰორმონული თერაპიის დაწყების წინ ან განმეორებით დანიშვნისას , აუცილებელია სრული პირადი და ოჯახური ანამნეზის შეგროვება . საჭიროა სამედიცინო გამოკვლევის ჩატარება , რათა გამოვლენილ იქნას უკუჩვენებები და მიღებულ იქნას ზომები პრეპარატის მიღების პერიოდში გართულებების თავიდან ასაცილებლად ( მცირე მენჯის ღრუს ორგანოების და სარძევე ჯირკვლების ჩათვლით ). მკურნალობის პროცესში რეკომენდებულია პერიოდული გამოკვლევების ჩატარება , ამ გამოკვლევების სიხშირე და მეთოდები ყოველ კონკრეტულ შემთხვევაში ინდივიდუალურად განისაზღვრება . მამოგრაფია უნდა ჩატარდეს მიღებული ნორმების შესაბამისად .

თუ რომელიმე ქვემოთ ჩამოთვლილი პირობებიდან რომელიმე სახეზეა , ადრე გვხვდებოდა და / ან მოხდა მათი გამწვავება ორსულობის ან ჰორმონული თერაპიის დროს , პაციენტი უნდა იმყოფებოდეს ექიმის მუდმივი მეთვალყურეობის ქვეშ . საყურადღებოა , რომ იშვიათ შემთხვევებში ეს მდგომარეობები შეიძლება განმეორდეს ან გამწვავდეს დივიგელით მკურნალობის პერიოდში , კერძოდ , ლეიომომა ( საშვილოსნოს ფიბრომიომა ) ან ენდომეტრიოზი ; თრომბოემბოლიური დაავადება ანამნეზში ; ესტროგენ - დამოკიდებული სიმსივნეების რისკის ფაქტორები ( სარძევე ჯირკვლების პირველი ხარისხის მემკვიდრული კიბო ); არტერიული ჰიპერტენზია ; ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა ( მაგ ., ღვიძლის ადენომა ); შაქრიანი დიაბეტი სისხლძარღვების დაზიანებით ან მის გარეშე , ქოლელითიაზი , შაკიკი ან ძლიერი თავის ტკივილი , სისტემური წითელი მგლურა , ანამნეზში ენდომეტრიუმის ჰიპერპლაზია , ეპილეფსია , ასთმა , ოტოსკლეროზი .

მკურნალობა უნდა შეწყდეს თუ გამოვლინდა უკუჩვენებები ან შემდეგის გამოვლენის შემთხვევაში : სიყვითლე ან ღვიძლის ფუნქციის გაუარესება , არტერიული წნევის მკვეთრი გაზრდა , შაკიკის მაგვარი თავის ტკივილის ახალი შეტევები .

ესტრადიოლის ხანგრძლივმა მიღებამ გესტოგენებთან კომბინაციის გარეშე შეიძლება გამოიწვიოს ენდომეტრიუმის ჰიპერპლაზია , რაც ზრდის ენდომეტრიუმის კიბოს რისკს . აქედან გამომდინარე , პაციენტებში ინტაქტური საშვილოსნოთი დივიგელი აუცილებლად   მიიღება გესტოგენებთან ერთად კომბინირებულად .

დივიგელის გესტაგენებთან ერთად კომბინირებულად მიღების დროს 80-90% ქალებში აღინიშნება რეგულარული მენსტრუაციის მსგავსი სისხლდენები საშუალოდ 5-6 დღის ხანგრძლივობით . მენსტრუაციის მსგავსი სისხლდენა ჩვეულებრივ ვლინდება 1-7 დღის განმავლობაში პროგესტერონების ბოლო დოზის მიღებიდან . სისხლდენები ჭარბი და / ან მცირე სისხლიანი გამონადენი ვლინდება მკურნალობის პერიოდში ქალების 4-5 %- ში . ამენორეა ქალების 3-5%- ში 1 წლიანი მკურნალობის დროს .

ესტროგენები იწვევენ სითხის შეკავებას ორგანიზმში , ამიტომ პაციენტები გულისა და თირკმლის დისფუნქციით უნდა იმყოფებოდნენ ექიმის მკაცრი მეთვალყურეობის ქვეშ . თირკმლის უკმარისობით დაავადებული პაციენტები საჭიროებენ განსაკუთრებულ ყურადღებას , რადგან ასეთ შემთხვევაში სისხლში დივიგელის მოქმედი ნივთიერების დონის მომატების რისკი მაღალია .

ზოგიერთ პაციენტში , რომლებიც ღებულობენ ესტროგენ / პროგესტერონის პრეპარატებს , შეიძლება განვითარდეს გლუკოზის მიმართ ტოლერანტობის შეცვლა . დივიგელი განაპირობებს ორგანიზმის მგრძნობელობის გაზრდას ინსულინის მიმართ და ზრდის მის გამოყოფას . შაქრიანი დიაბეტით დაავადებულ პაციენტებში აუცილებელია სისხლში გლუკოზის დონის გაკონტროლება ჩანაცვლებითი ჰორმონული თერაპიის პირველ თვეების განმავლობაში .

ცნობილია ქირურგიულად დამოწმებული ნაღვლ - კენჭოვანი დაავადების განვითარების მომატებული რისკის შესახებ პოსტმენოპაუზურ ქალებში , რომლებიც იღებენ ესტროგენებს .

ესტროგენების მიღებამ შეიძლება გამოიწვიოს რომელიმე ენდოკრინული ტესტის შედეგების და თირკმლის ფუნქციის მაჩვენებლების ცვლილება .

ჩანაცვლებითი ჰორმონული თერაპიის ქვეშ მყოფი პაციენტები ჰიპეპერტრიგლიცერიდემიით უნდა იმყოფებოდნენ მკაცრი კონტროლის ქვეშ . არესბობს სისხლში ტრიგლიცერიდების დონის მკვეთრი მომატების რამოდენიმე შემთხვევა ესტოგენებით მკურნალობის დროს , რაც გახდეს პანკრეატიტის განვითარების მიზეზი .

ესტროგენები ზრდიან თიროიდ - შემაკავშირებელი გლობულინის ( თმგ ) დონეს , რაც იწვევს ფარისებრი ჯირკვლის ცირკულაციაში მყოფი ჰორმონების საერთო რაოდენობის გაზრდას სისხლში , რომელიც განისაზღვრება პროტრინ - დამაკავშირებელი იოდის , T4 კონცენტრაციის ( სვეტისებრი ან რადიოიმუნური გამოკვლევის მეთოდი ) ან T3 ( რადიოიმუნური გამოკვლევის მეთოდი ) დახმარებით . მომატებული  T3 დონე მცირდება , რაც გამოიხატება თმგ დონის მომატებით , თავისუფალი T4 და T3 კონცენტრაცია იცვლება .

სისხლის შრატში შეიძლება აგრეთვე მოიმატოს სხვა შემაკავშირებელი ცილის კონცენტრაციამ , მაგ ., კორტიკოიდ - მაკავშირებელი გლობულინი ( კმგ ), სასქესო ჰორმონების მაკავშირებელი გლობულინი ( სჰმგ ), რაც იწვევს მოცირკულირე კორტიკოსტეროიდებისა და სასქესო ჰორმონების დონის მომატებას შესაბამისად . თავისუფალი ან ბიოლოგიურად აქტიური ჰორმონის კონცენტრაცია უცვლელი რჩება . პლაზმის სხვა ცილების კონცენტრაცია შეიძლება გაიზარდოს ( ანგიოტენზინ - რენინ - სუბსტრატი , ალფა -1- ტრიფსინი , ცერულოპლაზმინი ).

 

მანქანის მართვისა და მექანიზმების მართვის უნარზე ზემოქმედება :

არ მოქმედებს .

 

სხვა მედიკამენტებთან ურთიერთქმედება :

არსებობს მონაცემების იმის შესახებ , რომ ესტროგენები ამცირებენ ანტიჰიპერტენზიული , ანტიდიაბეტური და ანტიკოაგულანტების ეფექტს . ღვიძლის ფერმენტების ინდუქტორებთან ერთად კომბინაციაში გამოყენებისას ( ბარბიტურატები , კარბამაზეპინი , გრიზეოფულინი და რიფამპიცინი ) შეიძლება გამოიწვიოს სისხლში ესტრადიოლის დონის შემცირება . მიუხედავად იმისა , რომ რიტონავირი და ნელფინავირი წარმოადგენენ ძლიერ ინჰიბიტორებს , ესტროგენებთან ერთად გამოყენების დროს იწვევენ პირიქით ინდუცირებულ ეფექტს . მცენარეული პრეპარატები , რომლებიც შეიცავენ " წმინდა ჯონის ბალახს , შეუძლიათ გაზარდონ ესტროგენებისა და პროჟესტერონის მეტაბოლიზმი . ტრანსდერმულად გამოყენების დროს აუვლის იგი არ ექვემდებარება ღვიძლში პირველი გავლის ეფექტს , შესაბამისად ტრასნდერმულად გამოყენებადი ესტროგენები და პროჟესტერონები მცირე პროცენტში თუ მოხვდებიან ინდუქტორი ფერმენტების ზემოქმედების ქვეშ ვიდრე შიგნით მისაღები ჰორმონები .

ესტროგენები და პროგესტერონების კლინიკურად გაზრდილმა მეტაბოლიზმმა შეიძლება გამოიწვიოს ეფექტის შემცირება და ვაგინალური სისხლდენის ხასიათის შეცვლა .

ფარმაკოლოგიური თვისება .

ფარმაკოდინამიკა

აქტიური ინგრედიენტი , სინთეზური 17 β- ესტრადიოლი , ქიმიურადაც და ბიოლოგიურადაც იდენტურია ადამიანის ენდოგენური ესტრადიოლისა . იგი აკომპენსირებს შემცირებული ესტროგენების დონეს ქალებში კლიმაქტერულ პერიოდში , რითაც აუმჯობესებს მენოპაუზის სიმპტომებს . ესტროგენები აფერხებენ ძვლოვანი მასის დაკარგვას , რომელიც კლიმაქტერულ პერიოდში ან ოვარექტომიის შემდეგ ვითარდება .

ესტრადიოლის ტრასდერმულად გამოყენება მედროქსიპროგესტერონ აცეტატთან ერთად ხელს უწყობს საერთო ქოლესტერინის დონის შემცირებას ქოლესტერინის მაჩვენებლების ცვლილების გარეშე . დივიგელის ეფექტურობა ძვლოვანი ქსოვილის სიმკვრივის კორექციასთან მიმართებაში იგივეა , რაც ახასიათებს შიგნით მისაღებს ესტროგენულ პრეპარატებს .

 

ფარმაკოკინეტიკა :

კანზე გელის წასმის შემდეგ სპირტი ორთქლდება და ესტრადიოლი შეიწოვება კანში , ხვდება სისხლის მიმოქცევაში . პრეპარატის წასმა 200-400 სმ 2 ფართობზე ( ერთი ან ორი ხელისგულის ზომით ) არ მოქმედებს ესტრადიოლის აბსორბციაზე . თუმცა , პრეპარატის უფრო დიდ ფართობზე გამოყენების დროს , შეწოვის ხარისხი მცირდება . ესტრადიოლის გარკვეული ნაწილი რჩება კანქვეშა ქსოვილში , საიდანაც თანდათანობით გადადის სისხლის ნაკადში . ტრანსდერმული გამოყენება ხელს უწყობს პრეპარატს თავიდან აიცილოს პირველი სტადიის ღვიძლისმიერი მეტაბოლიზმი . ამის გამო სისხლში ესტროგენების კონცენტრაციის ასეთი მერყეობა ნაკლებადაა გამოხატული შიგნით მისაღები ფორმების შემთხვევაში .

ესტრადიოლის ტრანსდერმული გამოყენება 1,0 მგ - ის დოზით ( რაც 1,0 დივიგელს შეესაბამება ) სისხლის პლაზმაში ქმნის მაქსიმალურ კონცენტრაციას ( Cmax) დაახლოებით 157 პიკომოლ / ოდენობით . შესაბამისი საშუალო კონცენტრაცია ( Ccp) შეადგენს 112 პიკომოლ / . შესაბამისი საშუალო თავისუფალი კონცენტრაცია ( Cmin) სისხლის პლაზმაში შეადგენს 82 პიკომოლ / . მკურნალობის დროს თანაფარდობა ესტრადიოლ / ესტრონის ნარჩუნდება 0.4-0.7 დონეზე , მაშინ როდესაც შიგნით მიღების დროს ჩვეულებრივ ეცემა 0.2- ზე დაბლა . მყარი ბიოშეღწევადობის მაჩვენებელი შეადგენს 82% განსხვავებით შიგნით მისაღები ფორმისგან .

 

ფარმაცევტული მახასიათებლები :

ძირითადი ფიზიკო - ქიმიური მახასიათებლები : ნაზი , ოპალესცირებული გელი

 

შენახვის ვადა : 3 წელი .

 

შენახვის პირობები : ინახება არაუმეტეს +250 C ტემპერატურაზე ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას .

 

გამოშვების ფორმა : საწყისი შეფუთვა - 0.5 ან 1.0 გელი პაკეტში ; #28 პაკეტი მუყაოს კოლოფში .

 

აფთიაქიდან გაცემის პირობები :   ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი II( გაცემის წესი რეცეპტით ).

მწარმოებელი : ორიონ კორპორეიშნ

მისამართი : ორიონინტიე 1, 02200 ესპოო , ფინეთი

 



banner

© 2011 ყველა უფლება დაცულია www.formulary.ge