ქარ
ქარ
ქარ
ქარ
ქარ
ქარ

ინჰიბეისი ®

 

 

P                 პრეპარატის გამოყენების ინსტრუქცია

ინჰიბეისი ®

INHIBACE

ცილაზაპრილი

1.                                აღწერილობა

1.1                             ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი

აგფ ინჰიბიტორი .

ATC კოდი : C09AA08.

1.2                             გამოშვების ფორმა

შემოგარსული ტაბლეტი .

1.3                             გამოყენების მეთოდი

პერორული .

1.4                             სტერილობა / რადიოაქტიური ნივთიერებების შემცველობა

არ მიესადაგება

1.5                             თვისობრივი და რაოდენობრივი შემადგენლობა

აქტიური ინგრედიენტი : ცილაზაპრილი .

გარსით დაფარული ტაბლეტები 0.5 მგ , 1 მგ , 2.5 მგ და 5 მგ .

დანამატები : ინჰიბეისის აპკით დაფარული ტაბლეტები შეიცავს ლაქტოზას . ლაქტოზას მონოჰიდრატთან დაკავშირებული სიფრთხილის ზომებთან დაკავშირებით იხილეთ თავი 2.4.1 ზოგადი ( განსაკუთრებული მითითებები ) .

2.                                კლინიკური თვისებები

2.1                             ჩვენებები

ინჰიბეისი ნაჩვენებია ნებისმიერი ხარისხის ესენციური და რენოვასკულური ჰიპერტენზიის სამკურნალოდ ..

ინჰიბეისი აგრეთვე ნაჩვენებია გულის ქრონიკული უკმარისობის სამკურნალოდ , საგულე გლიკოზიდებთან და / ან დიურეზულ საშუალებებთან კომბინაციაში .

2.2                            დოზირება და გამოყენება

ინჰიბეისი ინიშნება დღეში ერთხელ . ვინაიდან საკვების მიღება არ ახდენს კლინიკურად მნიშვნელოვან ზეგავლენას შეწოვაზე , ინჰიბეისის მიღება შეიძლება როგორც ჭამის წინ , ისე მის შემდეგ ერთსა და იმავე დროს .

ესენციური ჰიპერტენზია : რეკომენდებული საწყისი დოზაა 1-1.25 მგ დღეში ერთხელ . დოზის კორექცია ინდივიდუალურია და დამოკიდებულია არტერიული წნევის დინამიკაზე . ინჰიბეისის დოზირების სტანდარტული დიაპაზონია 2.5-5 მგ დღეში ერთხელ . თუ ინჰიბეისის 5 მგ სადღეღამისო დოზის ფონზე ვერ ხერხდება არტერიული წნევის ადექვატური გაკონტროლება , ანტიჰიპერტეზნიული ეფექტის გასაძლიერებლად შესაძლებელია დამატებით კალიუმის შემანარჩუნებელი დიურეზული საშუალების დანიშვნა დაბალ დოზებში .

რენოვასკულარული ჰიპერტენზია : მკურნალობა ინჰიბეისით უნდა დაიწყოს 0.5 მგ დღეში ერთხელ ან ნაკლები დოზით , ვინაიდან რენოვასკულარული ჰიპერტენზიის მქონე პაციენტებში აგფ ინჰიბიტორების გამოყენებამ შესაძლოა გამოიწვიოს არტერიული წნევის უფრო მნიშვნელოვანი შემცირება , ვიდრე ესენციური ჰიპერტენზიის დროს . შემანარჩუნებელი დოზის შერჩევა ხდება ინდივიდუალურად .

არტერიული ჰიპერტენზიის მქონე პაციენტები , რომლებიც ღებულობენ დიურეზულ საშუალებებს : ინჰიბეისით მკურნალობის დაწყებამდე 2-3 დღით   ადრე უნდა შეწყდეს დიურეზული საშუალებების გამოყენება სიმპტომური ჰიპოტენზიის ალბათობის შემცირების მიზნით . დიურეზული საშუალებების გამოყენება შეიძლება განახლდეს საჭიროების მიხედვით . აღნიშნულ პაციენტებში რეკომენდებული საწყისი დოზაა 0.5 მგ დღეში ერთხელ .

გულის ქრონიკული უკრმარისობა : გულის ქრონიკული უკმარისობის მქონე პაციენტებში ინჰიბეისი გამოყენება შესაძლებელია საგულე გლიკოზიდებთან და / ან დიურეზულ საშუალებებთან კომბინაციაში . ინჰიბეისით მკურნალობა უნდა დაიწყოს რეკომენდებული დოზით 0.5 მგ დღეში ერთხელ ექიმის მეთვალყურეობის ქვეშ . პრეპარატის ამტანობისა და კლინიკური მდგომარეობის მიხედვით დოზას ზრდიან მინიმალურ შემნარჩუნებელ დოზამდე - 1 მგ დღეში ერთხელ . დოზის შემდგომი ტიტრირება სტანდარტული შემანარჩუნებელი დოზის ფარგლებში (1-2.5 მგ დღეში ერთხელ ) უნდა განხორციელდეს ამტანობის , მკურნალობაზე პასუხისა და კლინიკური მდგომარეობის მიხედვით . მაქსიმალური დოზაა 5 მგ დღეში ერთხელ .

კლინიკური კვლევებით ნაჩვენები იყო , რომ გულის ქრონიკული უკმარისობის მქონე პაციენტებში ცილაზაპრილატის კლირენსი კორელირებს კრეატინინის კლირენსთან . ამიტომ თირკმლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებში გულის ქრონიკული უკმარისობით საჭიროა დოზირების სპეციალური რეკომენდაციების დაცვა ( იხ . თავი 2.2.1 დოზირებასთან დაკავშირებული სპეციალური ინსტრუქციები ).

2.2.1                       დოზირებასთან დაკავშირებული სპეციალური ინსტრუქციები

თირკმლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტები : თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში შესაძლებელია სჭირო გახდეს დოზის შემცირება კრეატინინის კლირენსის შესაბამისად ( იხ . თავი 2.4.1 ზოგადი , ( განსაკუთრებული მითითებები )). რეკომენდებულია დოზირების შემდეგი რეჟიმები :

 

ცხრილი #1. რეკომენდებული დოზირება თირკმლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებში

კრეატინინის კლირენსი

ინჰიბეისის საწყისი დოზა

ინჰიბეისის მაქსიმალური დოზა

>40 მლ / წთ

1 მგ დღეში ერთხელ

5 მგ დღეში ერთხელ

10-40 მლ / წთ

0.5 მგ დღეში ერთხელ

2.5 მგ დღეში ერთხელ

<10 მლ / წთ

0.25-0.5 მგ კვირაში ერთხელ ან ორჯერ არტერიული წნევის დინამიკის მიხედვით

 

 

ღვიძლის ციროზი : პრეპარატი ინიშნება სიფრთხილით 0.5 მგ დღეში ერთხელ ან ნაკლები დოზით , ვინაიდან შესაძლებელია მნიშვნელოვნად გამოხატული ჰიპოტენზიის განვითარება .

ხანდაზმული პაციენტები : ინჰიბეისის საწყისი დოზა დღეში შეადგენს 0.5 მგ - დან 1.25 მგ - მდე . შემანარჩუნებელი დოზა დგინდება ინდივიდუალურად პრეპარატის ამტანობის , შედეგის და კლინიკური მდგომარეობის მიხედვით .

ხანდაზმულ პაციენტები გულის უკმარისობით : გულის უკმარისობის მქონე ხანდაზმულ პაციენტებში , რომლებიც იღებენ დიურეზულ საშუალებებს მაღალი დოზებით , საჭიროა რეკომენდებული საწყისი დოზის 0.5 მგ - ის მიღების მკაცრად დაცვა .

ბავშვები : ინჰიბეისის ეფექტურობა და უსაფრთხოება ბავშვებში დადგენილი არ არის . A ამიტომ , მისი გამოყენება პედიატრიულ პაციენტებში არ არის რეკომენდებული .

2.3                             უკუჩვენებები

ინჰიბეისი უკუნაჩვენებია პაციენტებში , რომელთაც აღენიშნებათ მომატებული მგრძნობელობა ცილაზაპრილის , ან მისი რომელიმე კომპონენტის ან სხვა აგფ ინჰიბოტირს მიმართ .

ისევე როგორც სხვა აგფ ინჰიბიტორები , ინჰიბეისი უკუნაჩვენებია პაციენტებში , რომლებსაც ანამნეზში აქვთ სხვა აგფ ინჰიბიტორთან დაკავშირებული ანგიონევროზული შეშუპება .

სხვა აგფ ინჰიბიტორების მსგავსად , ინჰიბეისი უკუნაჩვენებია ორსულობისა და ლაქტაციის დროს ( იხ . 2.5.1 ორსულობა და 2.5.2 მეძუძური დედები ).

2.4                            განსაკუთრებული მითითებები

2.4.1                       ზოგადი

სხვა აგფ ინჰიბიტორების მსგავსად , ინჰიბეისი სიფრთხილით ინიშნება აორტის სტენოზის ან რეგურგიტაციის ობსტრუქციის მქონე პაციენტებში .

ღვიძლის უკმარისობა : იშვიათად , აგფ ინჰიბიტორების გამოყენებასთან დაკავშირებული იყო სინდრომის განვითარება , რომელიც იწყებოდა ქოლესტაზური სიყვითლით და პროგრესირებდა ფულმინანტურ ჰეპატონეკროზში , და ( ზოგჯერ ) სრუდლებოდა სიკვდილით . ამ სინდრომის მექანიზმი დაუდგენელია . აგფ ინჰიბიტორების რეციპიენტებში , რომლებსაც უვითარდებათ სიყვითლე ან აღენიშნებათ ღვიძლის ფერმენტების მნიშვნელოვანი მატება , აგფ ინჰიბიტორების გამოყენება უნდა შეწყდეს და უნდა გაეწიოთ შესაბამისი სამედიცინო დახმარება .

ხანდაზმულ პაციენტებში გამოყენებასთან დაკავშირებული მითითებებისათვის იხ . თავი 2.5.3.

ნეიტროპენია : ნეიტროპენია და აგრანულოციტოზი იშვიატად აღინიშ N ება აგფ ინჰიბიტორების გამოყენებისას . სიხლის თეთრი უჯრედების პერიოდული მონიტორინგი რეკომენდებულია პაციენტებში სისხლძარღვების კოლაგენოზით და თირკმელების დაზიანებით , როგორიცაა სისტემური წითელი მგლურა და სკლეროდერმია , ან იმ პაციენტებში , რომლებიც ღებულობენ იმუნოსუპრესიულ მკურნალობას , განსაკუთრებით თუ ადგილი აქვს თირკმლის ფუნქციის დარღვევებს .

სიმპტომური ჰიპოტენზია : აღწერილია სიმპტომური ჰიპოტენზიის იშვიათი შემთხვევები აგფ ინჰიბიტორების რეციპიენტებსი , განსაკუთრებით ნატრიუმის ან პლაზმის მოცულობის სწრაფი შემცირების ფონზე , რაც გამოწვეული იყო ღებინებით ან დიარეით , დიურეზული საშუალებების გამოყენებით , ნატრიუმის დაბალი შემცველობის დიეტით ან დიალიზით .

მწვავე არტერიული ჰიპოტენზიის დროს პაციენტი უნდა მოთავსდეს ჰორიზონტალურ მდგომარეობაში . M მას , შესაძლოა დასჭირდეს ფიზიოლოგიური ხსნარის გადასხმა ან პლაზმის მოცულობის შემავსებელი პრეპარატის მიღება . ამის შემდეგ შესაძლებელია ინჰიბეისის მიღების გაგრძელება . იმ შემთხვევაში , თუ სიმპტომები არ ქრება , საჭიროა დოზის შემცირება ან პრეპარატის მიღების შეწყვეტა .

გულის ქრონიკული უკმარისობის მქონე პაციენტებში აგფ ინჰიბიტორების მიღებისას , შესაძლოა აღინიშნოს არტერიული წნევის მკვეთრი დაქვეითება . თუმცა , კლინიკურ კვლევებში გულის ქრონიკული უკმარისობის მქონე პაციენტებსი ინჰიბეისის პირველი 0.5 მგ დოზის გამოყენების შემდეგ სიმპტომური ჰიპოტენზიის შემთხვევბი არ აღნიშნულა .

თირკმლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებში გამოყენებასთან დაკავშირებული მითეთებებისათვის იხ თავი 2.5.4.

შრატის კალიუმი : კალიუმის შემანარჩუნებელ დიურეზულებთან ან კალიუმის პრეპარატებთან ერთდროულმა გამოყენებამ შესაძლოა განაპირობოს სისხლის შრატში კალიუმის კონცენტრაციის მატება , განსაკუთრებით თირკმლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებში . ამიტომ , თუ ნაჩვენებია აღნიშნული საშუალებების გამოყენება ინჰიბეისთან ერთად , მათი დოზა უნდა შემცირდეს ინჰიბეისით მკურნალობის დაწყებისას . ამასთან , საჭიროა სისხლის შრატში კალიუმის შემცველობისა და თირკმლის ფუნქციის საგულდაგულო მონიტორინგი ( იხ . 3.1.1 მოქმედების მექანიზმი და 2.4.4 ურთიერთქმედება სხვა სამედიცინო პროდუქტებთან და ურთიერთქმდების სხვა ფორმები ).

შაქრიანი დიაბეტი : შაქრიანი დიაბეტით დაავადებულ პაციენტებში აგფ - ის ინჰიბიტორების გამოყენებამ შესაძლოა გააძლიეროს პერორულად მისაღები გლუკოზის დამწევი პრეპარატების ან ინსულინის ჰიპოგლიკემიური ეფექტი .  

 

ქიურგია / ანესთეზია : აგფ ინჰიბიტორებისა და ქირურგიაში გამოყენებადი ჰიპოტენზიური ეფექტის მქონე ანესთეზიური საშუალებების ერთდროული გამოყენებისას , შესაძლოა განვითარდეს არტერიული ჰიპოტენზია . ასეთ შემთხვევაში , საჭიროა პლაზმის მოცულობის შევსება ინტრავენური ინფუზიით ან თუ ეს ზომები არასაკმარისი იქნება ნაჩვენებია ანგიოტენზინ II ინფუზია

მომატებული მგრძნობელობა / ანგიონევროზული შეშუპება : აღწერილია ანგიონევროზული შეშუპების შემთხვევები ანგიოტენზინ გარდამქმნელი ფერმენტის ინჰიბიტორებით ნამკურნალებ პაციენტებში .

ჰემოდიალიზი / ანაფილაქსია : მართალია ზუსტი მექანიზმი დაუდგენელია , კლინიკური გამოცდილება მიუთითებს , რომ ნაკადის მაღალი სიმკვრივის პოლიაკრილონიტრიტის მეთალილის სულფატის ფილტრების გამოყენებით ( მაგ ., AN69) ჩატარებული ჰემოდიალიზი ან ჰემოფილტრაცია ან დაბალი სიმკვრივის ლიპოპროტეინების აფერეზისი , აგფ ინჰიბიტორების , მათ შორის ცილაზაპრილის რეციპიენტებში იწვევს ანაფილაქსიური / ანაფილაქტოიდური რეაქციების , მათ შორის სიცოცხლისათვის საშიში შოკის პროვოცირებას . A ამიტომ , აღნიშნული პროცედურები არ უნდა იქნას გამოყენებული მსგავს პაციენტებში

ანაფილაქტოიდური რეაქციები , ასევე , შეიძლება განვითარდეს აგფ ინჰიბიტორების რეციპიენტებში , რომლებსაც უტარებენ ჰიპოსენსიბილიზაცია კრაზანის ან ფუტკრის შხამით . ამიტომ აუცილებელია ცილაზაპრილით მკურნალობის შეჩერება ჰიპოსენსიბილიზაციის დაწყებამდე . გარდა ამისა , არ შეიძლება მსგავს სიტუაციაში ცილაზაპრილის ჩანაცვლება ბეტა ბლოკატორებით .

გალაქტოზას აუტანლობის თანდაყოლილი პრობლემების , ლაქტაზას უმარისობის ან გლუკოზა - გალაქტოზას მალაბსორბციის მქონე პაციენტებმა არ უნდა მიიღონ ინჰიბეისი .

2.4.2                      ავტომობილისა და სხვა მანქანა - დანადგარების მართვის უნარი

ისევე , როგორც სხვა აგფ ინჰიბიტორების შემთხვევაში , ინჰიბეისი არ ახდენს ზეგავლენას იმ საქმიანობებზე , რომლებიც მოითხოვს ყურადღების კონცენტრაციას ( მაგ ., ავტომობილის მართვა ).   თუმცა , აღსანიშნავია , რომ იშვიათ შემთხვევებში , შესაძლოა განვითარდეს თავბრუსხვევა ( იხ 2.6.2 პოსტ - მარკეტინგული გამოცდილება ( არასასურველი ეფექტები )).

2.4.3                      ლაბორატორიული ტესტები

იხ 2.4.1 ზოგადი ( განსაკუთრებული მითითებები ).

2.4.4                      ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან და ურთიერთქმედების სხვა ფორმები

ლითიუმის გამოყენება აგფ ინჰიბიტორებთან ერთად არ არის რეკომენდებული . აგფ ინჰიბიტორები ამცირებს ლითიუმის რენალურ კლირენს და ზრდის ლითიუმის ტოქსიურობის რისკს .

ინჰიბეისისა და სხვა ჰიპოტენზიური საშუალებების კომბინაციაში გამოყენებისას აღინიშნება ადიტიური ეფექტი .

კალიუმის შემანარჩუნებელი დიურეზული საშუალებების ან კალიუმის შემცველი სხვა საშუალებების გამოყენება ინჰიბეისთან ერთად ზრდის სისხლის შრატში კალიუმის შემცველობას , განსაკუთრებით - თირკმლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებში ( იხ . 3.1.1 მოქმედების მექანიზმი და 2.4.1 ზოგადი ( განსაკუთრებული მითითებები )).

სხვა აგფ ინჰიბიტორების მსგავსად , ინჰიბეისისა და ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდული საშუალებების ერთდროული გამოყენება ამცირებს ინჰიბესის ჰიპოტენზიურ ეფექტს . ეს არ აღინიშნება პაციენტებში , რომლებიც იღებდნენ ინჰიბეისს ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდული პრეპარატების მიღებამდე .

პლაზმაში დიგოქსინის კონცენტრაციის მატება არ აღნიშნულა მისი ინჰიბეისითან კომბინაციაში გამოყენებისას . ინჰიბესისისა და ნიტრატების , კუმარინის ჯგუფის ანტიკოაგულანტების და H2- რეცეპტორის ბლოკატორების ერთდროული გამოყენებისას , კლინიკურად მნიშვნელოვანი ურთიერთქმედებები არ დაფიქსირებულა . აგრეთვე , არ დაფიქსირებულა ფარმაკოკინეტიკური ურთიერთქმედებები ინჰიბეისსა და ფუროსემიდს ან თიაზიდებს შორის .

2.5                            გამოყენება პაციენტების გარკვეულ ჯგუფებში

2.5.1                       ორსულობა

მართალია ორსულობის დროს ინჰიბეისის გამოყენების გამოცდილება არ არსებობს , მაგრამ ადამიანებში ორსულობის დროს აგფ ინჰიბიტორების გამოყენებასთან დაკავშირებული იყო ოლიგოჰიდროამნიონი , საშვილოსნოსშიდა განვითარების შეფერხება , ანურია და თირკმლის მილაკების დისპლაზია ( იხ . 3.3.1 ტერატოგენობა )

გარდა ამისა , აგფ ინჰიბოტორების გამოყენება ორსულობის პირველ ტრიმესტრში ზრდის განვითარების მანკების რისკის , კერძოდ გულსისხლძარღვთა სისტემის ( წინაგულთაშორისი და პარკუჭთაშორისი ტიხარის დეფექტი , ფილტვის არტერიის სტენოზი , ბოტალის სადინარის შეუხორცებლობა ) ცენტრალური ნერვული სისტემის მხრივ ( მიკროცეფალია , ზურგის ტვინის თიაქარი ) და თირკმლების მხრივ .

აუცილებელია ორსული ქალების ინფორმირება ნაყოფის განვითარების შესაძლო საფრთხეების შესახებ . ინჰიბეისის გამოყენება ორსულობის დროს არ შეიძლება ( იხ . 2.3 უკუჩვენებეი ).   

2.5.2                      ლაქტაცია

მართალია ცნობილი არ არის გამოიყოფა თუ არა ცილაზაპრილი დედის რძით , მაგრამ ვინაიდან ცხოველებში ჩატარებულ ექსპერიმენტებში ცილაზაპრილი აღმოჩენილ იქნა ვირთაგვის რძეში , ინჰიბეისის გამოყენება მეძუძურ დედებში არ შეიძლება ( იხ . 2.3 უკუჩვენებები ).                 

2.5.3                       ხანდაზმული პაციენტები

გულის უკმარისობის მქონე ხანდაზმულ პაციენტებში , რომლებიც იღებენ დიურეზულ საშუალებებს მაღალი დოზებით , საჭიროა რეკომენდებული საწყისი დოზის 0.5 მგ - ის მიღების მკაცრად დაცვა .

2.5.4                      თირკმლის ფუნქციის დარღვევები

თირკმლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებში , შესაძლოა საჭირო გახდეს დოზის შემცირება კრეატინინის კლირენსის მიხედვით ( იხ 2.2.1 დოზირებასთან დაკავშირებული სპეციალური ინსტრუქციები ). აგფ ინჰიბიტორების გამოყენებამ , შეიძლება გამოიწვიოს სისხლში შარდოვანას აზოტის და / ან შრატში კრეატინინის კონცეტრაციის მომატება , აღწერილია თირკმლების მძიმე დისფუნქციის და იშვიათად - თირკმლების მწვავე უკმარისობის შემთხვევები , რომელიც შექცევადი იყო ინჰიბეისისი და / ან დიურეზულებით მკურნალობის შეწყვეტის შემდეგ .

პაციენტების აღნიშნულ პოპულაციაში აუცილებელია თირკმლის ფუნქციის მონიტორინგი მკურნალობის პირველ კვირაში .

2.6                            გვერდითი ეფექტები

2.6.1                       კლინიკური კვლევები

ინჰიბეისის ჰიპერტენზიის სამკურნალოდ გამოყენებისას ყველაზე ხშირი გვერდითი მოვლენებია თავის ტკივილი და თავბრუსხვევა , გულის ქრონიკული უკმარისობის დროს ყველაზე ხშირად ვლინდებოდა თავბრუსხვევა და ხველა .

2.6.1.1                 ლაბორატორიული დარღვევები

იხ . 2.6.2 პოსტ - მარკეტინგული გამოცდილება ( არასასურველი ეფექტები ).

2.6.2                      პოსტ - მარკეტინგული გამოცდილება

ინჰიბეისი , როგორც წესი , კარგად გადაიტანება . ჩვეულებრივ , გვერდითი მოვლენები გარდამავალი ხასიათისაა , მსუბუქი ან ზომიერი ხარისხის და არ საჭიროებს მკურნალობის შეწყვეტას . ყველაზე ხშირი გვერდითი ეფექტებია მშრალი ხველა , გამონაყარი , ჰიპოტენზია , თავბრუსხვევა , დაღლილობა , თავის ტკივილი , გულისრევა , დისპეფსია და სხვა გასტროინტესტინური მოვლენები .

სისხლი და ლიმფური სისტემა : სისხლის სურათის ცვლილებები აღნიშნულა აგფ ინჰიბიტორების გამოყენებისას და მოიცავს : ნეიტროპენიას და აგრანულოციტოზს ( განსაკუთრებით პაციენტებში თირკმლის უკმარისობით და სისხლძარღვების კოლაგენოზით , როგორიცაა სისტემური წითელი მგლურა და სკლეროდერმია ), თრომბოციტოპენიას და ანემია .

კარდიალური დარღვევები : გამოხატული ჰიპოტენზია შეიძლება განვითარდეს აგფ ინჰიბიტორებით მკურნალობის დაწყებისას , განსაკუთრებით , გულის ქრონიკული უკმარისობისას და პაციენტებში , რომელთაც აღენიშნებათ ნატრიუმის ან პლაზმის მოცულობის შემცირება . აღწერილია მიოკარდიუმის ინფარქტისა და ინსულტის შემთხვევები , რაც სავარაუდოდ დაკავშირებული იყო არტერიული წნევის მნიშვნელოვან ვარდნასთან გულის იშემიური დაავადების ან ცერებროვასკულური დაავადების მქონე პაციენტებში . სხვა კარდიოვასკულური მოვლენები იყო : ტაქიკარდია , პალპიტაცია და ტკვილი მკერდის არეში .

გასტროინტესტინური დარღვევები : ისევე , როგორც სხვა აგფ ინჰიბიტორების შემთხვევაში , ინჰიბეისის გამოყენებისას აღნიშნულია პანკრეატიტის ( ზოგიერთ შემთხვევაში ფატალური ) ცალკეული შემთხვევები .

ჰეპატობილიარული დარღვევები : იშვიათ შემთხვევებში , შეიძლება განვითარდეს ღვიძლის ფუნქციის დარღვევები , როგორიცაა ღვიძლის ფუნქციური სინჯების ( ტრანსამინაზები , ბილირუბინი , ფოსფატაზა , გამა GT ) მომატება და ქოლესტაზური ჰეპატიტი ნეკროზით ან მის გარეშე .

იმუნური სისტემის დარღვევები : ისევე , როგორც სხვა აგფ ინჰიბოტერების , ინჰიბეისის გამოყენებისას დაფიქსირებულა ანგიონევროზული შეშუპების განვითარების იშვიათი შემთხვევები . ვინაიდან ამ სინდრომმა შესაძლოა გამოიწვიოს ხორხის შეშუპება , ინჰიბეისის გამოყენება უნდა შეწყდეს და ჩატარდეს შესაბამისი მკურნალობა თუ პროცესი ვრცელდება სახეზე , ტუჩებზე , ენაზე , ხმის იოგებზე და / ან ხორხზე .

კანისა და კანქვეშა ქსოვილის დარღევევბი : შესაძლოა განვითარდეს კანის გამონაყარი ( მათ შორის მულტიფორმული ერითემა და ტოქსიური ეპიდერმული ნეკროლიზი ), ფოტოსენსიტიურობა , ალოპეცია და მომატებულ მგრძნობელობასთან დაკავშირებული სხვა რეაქციები .

თირკმლებისა და შარდის გამომყოფი სისტემის დარღევევები : თირკმლის მწვავე უკმარისობის ცალკეული შემთხვევები აღნიშნულა პაციენტებში გულის მძიმე უკმარისობით , თირკმლის არტერიის სტენოზით ან თირმლის ფუნქციის დარღვევებით ( იხ თავი 2.5.4 თირკმლის ფუნქციის დარღევევბი ).

2.6.2.1                ლაბორატორიული დარღვევები

ინჰიბეისის გამოყენებასთან შესაძლოდ ან სავარაუდოდ დაკავშირებული კლინიკურად მნიშვნელოვანი ლაბორატორიული ტესტების შედეგების ცვლილებები ძალიან იშვიათად ვლინდება .

კრეატინინის / შარდოვანას უმნიშვნელო , ძირითადად შექცევადი მომატება სისხლის შრატში , აღნიშნულა ინჰიბესისის რეციპიენტებში . აღნიშნული ცვლილებები მეტი ალბათობით ვითარდება პაციენტებში თირკმლის არტერიის სტენოზით ან თირკმლის ფუნქციის დარღვევით ( იხ . 2.5.4 თირკმლის ფუნქციის დარღვევები ), თუმცა ეს მოვლენები , აგრეთვე განვითარებულა თირკმლის ნორმალური ფუნქციის მქონე პაციენტებშიც , კერძოდ დიურეზული საშუალებებთან გამოყენებისას .

2.7                            დოზის გადაჭარბება

ჯანმრთელ მოხალისეებში ინჰიბეისის 160 მგ დოზის გამოყენებისას არტერიულ წნევაზე უარყოფითი ზეგავლენა არ აღნიშნულა . პაციენტებში დოზის გადაჭარბებასთან დაკავშირებული მონაცემები არასაკმარისია . სავარაუდო ნიშნებია ჰიპოტენზია , რომელიც შეიძლება მძიმე ხასიათს ატარებდეს , ჰიპერკალიემია , ჰიპონატრიემია და თირკმლის ფუნქციის დარღვევა მეტაბოლური აციდოზით . მკურნალობა ძირითადში სიმპტომურია . საჭიროების შემთხვევაში შესაძლებელია ინჰიბეისის აქტიური ფორმის ცილაზაპრილატის გამოდევნა ორგანიზმიდან ჰემოდიალიზის მეშვეობით . სტანდარტული მკურნალობის არაეფექტურობის შემთხვევაში შესაძლებელია ანგიოტენზინამიდის გამოყენება .

3.                                ფარმაკოლოგიური თვისებები და ეფექტები

3.1                             ფარმაკოდინამიკური თვისებები

3.1.1                        მოქმედების მექანიზმი

ინჰიბეისი წარმოადგენს სპეციფიკურ , პროლონგირებული მოქმედების ანგიოტენზინგარდამქმნელი ფერმენტის ( აგფ ) ინჰიბიტორს , რომელიც თრგუნავს რენინ - ანგიოტენზინ - ალდოსტერონის სისტემას , ვინაიდან აინჰიბირებს არააქტიური ანგიოტენზინ I- ის გარდაქმნას ანგიოტენზინ II- ად , რომელსაც გააჩნია ძლიერად გამოხატული სისხლძარღვთა შემავიწროვებელი მოქმედება . არტერიული ჰიპერტენზიით და გულის ქრონიკული უკმარისობით დაავადებულ პაციენტებში პრეპარატის რეკომენდებულ დოზებში გამოყენებისას მისი მოქმედების ეფექტი შენარჩუნებულია 24 საათის განმავლობაში .

თირკმელების ნორმალური ფუნქციის მქონე პაციენტებში ინჰიბეისით მკურნალობისას კალიუმის კონცენტრაცია შრატში ჩვეულებრივ ნორმის ფარგლებშია . პაციენტებს , რომლებიც ინჰიბეისთან ერთად იღებენ კალიუმის შემანარჩუნებელ დიურეზულ საშუალებებს , შესაძლებელია აღენიშნოთ კალიუმის დონის მომატება ( იხ . 2.4.1 ზოგადი ( განსაკუთრებული მითითებები ) და 2.4.4 ურთიერთქმედება სხვა სამედიცინო პროდუქტებთან და ურთიერთქმედების სხვა ფორმები ) .

 

3.1.2                       კლინიკიური / ეფექტურობის კვლევები

ჰიპერტენზია

ინჰიბეისი აქვეითებს სისტოლურ და დიასტოლურ არტერიულ წნევას , ჩვეულებრივ ორთოსტატული რეაქციის გარეშე , როგორც ვერტიკალურ , ასევე ჰორიზონტალურ მდგომარეობაში მყოფ პაციენტებში . პრეპარატი ეფექტურია როგორც ესენციური ჰიპერტენზიის ყველა სტადიის ასევე რენული ჰიპერტენზიის მკურნალობისას . ანტიჰიპერტენზიული ეფექტი ვლინდება პრეპარატის მიღებიდან ერთი საათის განმავლობაში და მაქსიმუმს აღწევს 3-7 საათის შემდეგ . გულის რიტმი ჩვეულებრივ რჩება უცვლელი . პრეპარატის მიღებისას რეფლექსური ტაქიკარდია არ ვითარდება , თუმცა შესაძლოა აღინიშნოს გულის შეკუმშვის სიხშირის უმნიშვნელო ცვლილება , რომელსაც არ გააჩნია კლინიკური მნიშვნელობა . ზოგიერთ პაციენტში ინჰიბეისის ეფექტი არტერიულ წნევაზე შეიძლება შესუსტდეს დოზებს შორის ინტერვალის ბოლოს .

პრეპარატით ხანგრძლივი დროით მკურნალობისას შენარჩუნებულია მისი ანტიჰიპერტენზული მოქმედება . მკურნალობის სწრაფი შეწყვეტისას არ აღინიშნება წნევის სწრაფი ზრდა . ჰიპერტენზიულ პაციენტეში , რომლებსაც აქვთ თირკმელების ზომიერი ან მძიმე ფორმის უკმარისობა , თირკმელების სისხლით მომარაგება და გორგლოვანი ფილტრაციის სიჩქარე პრეპარატის ზეგავლენით არ იცვლება , კლინიკურად მნიშვნელოვანი ჰიპერტენზული ეფექტის მიუხედავად .

სხვა აგფ ინჰიბიტორების მსგავსად ინჰიბეისის ანტიჰიპერტენზული მოქმედება შავკანიან პაციენტებში შესაძლოა უფრო ნაკლებად იყოს გამოხატული ვიდრე თეთრკანიანებში . თუმცა ინჰიბეისის ჰიდროქლორთიაზიდთან კომბინაციაში მიღებისას ეს რასობრივი განსხვავება არ აღინიშნება .

 

გულის ქრონიკული უკმარისობა

გულის ქრონიკული უკმარისობის მქონე პაციენტებში რენინ - ანგიოტენზინ - ალდოსტერონული სისტემების და სიმპათიკური ნერვული სისტემის აქტივობა ჩვეულებრივ მომატებულია , რაც იწვევს სისტემური ვაზოკონსტრიქციის მომატებას და ორგანიზმში წყლისა და ნატრიუმის შეკავების გაძლიერებას . პაციენტებში , რომლებიც იღებენ დიურეზულ საშუალებებს და / ან საგულე გლიკოზიდებს , ინჰიბეისი , რომელიც თრგუნავს რენინ - ანგიოტენზინ - ალდოსტერონის სისტემას , ამცირებს დაავადებულ გულზე დატვირთვას , აქვეითებს სისტემური სისხლძარღვების ( პოსტდატვირთვა ) და ფილტვის კაპილარების წინააღმდეგობას ( პრედატვირთვა ). ამასთანავე აღნიშნულ პაციენტებში მნიშვნელოვნად უმჯობესდება ტოლერანტობა ფიზიკური დატვირთვის მიმართ და ცხოვრების რეჟიმი . პრეპარატის ჰემოდინამიკური და კლინიკური ეფექტები აღინიშნება სწრაფად და ნარჩუნდება ხანგრძლივი დროის განმავლობაში .

3.2                             ფარმაკოკინეტიკა

3.2.1                       შეწოვა

ცილაზაპრილი კარგად შეიწოვება და სწრაფად გარდაიქმნება აქტიურ ფორმად ცილაზაპრილატად . საკვების მიღება უშუალოდ პრეპარატის გამოყენების წინ რამდენადმე აფერხებს და ანელებს მის შეწოვას , თუმცა არ გააჩნია ზეგავლენა მის თერაპიულ ეფექტზე . შარდით გამოყოფის მონაცემებზე დაყრდნობით , ცილაზაპრილის პერორალურად მიღების შემდეგ წარმოქმნილი ცილაზაპრილატის ბიოშეღწევადობა შეადგენს დაახლოებით 60%- . პლაზმაში მისი კონცენტრაცია პირდაპირ არის დამოკიდებული მითებულ დოზაზე და მაქსიმუმს აღწევს მიღებიდან 2 საათის შემდეგ .

3.2.2                      გამოყოფა

ცილაზაპრილატი უცვლელი სახით გამოიყოფა თირკმელებით . მისი ნახევარგამოყოფის პერიოდი დღეში ერთხელ მიღებისას შეადგენს 9 საათს .

3.2.3                       ფარმაკოკინეტიკა პაციენტების გარკვეულ ჯგუფებში

თირკმელების უკმარისობით დაავადებული პაციენტები

თირკმელების უკმარისობით დაავადებულ პაციენტებში ცილაზაპრილატის კონცენტრაცია პლაზმაში უფრო მაღალია , ვიდრე თირკმელების ნორმალური ფუნქციის მქონე პაციენტებში . ეს გამოწვეულია იმით , რომ როცა დაბალია კრეატინინის კლირენსი მცირდება პრეპარატის კლირენსიც . თირკმელების მძიმე უკმარისობის შემთხვევაში ელიმინაცია საერთოდ არ ხდება , თუმცა ჰემოდიალიზის შედეგად რამდენადმე მცირდება როგორც ცილაზაპრილის , ისე ცილაზაპრილატის კონცენტრაცია .

ხანდაზმული პაციენტები

თავის ასაკისათვის თირკმელების ნორმალური ფუნქციის მქონე ხანდაზმული პაციენტების პლაზმაში ცილაზაპრილატის კონცენტრაცია შესაძლოა იყოს 40%- მდე უფრო მაღალი , ხოლო კლირესი 20%- ით დაბალი ახალგაზრდა პაციენტებთან შედარებით .   

 

 

ღვიძლის ფუნქციის დარღვევების მქონე პაციენტები

ღვიძლის ციროზით დაავადებულ პაციენტებში აღინიშნება პლაზმაში პრეპარატის მომატებული კონცენტრაცია და შემცირებული კლირენსი უფრო გამოხატული ეფექტით ცილაზაპრილზე , ვიდრე მის აქტიურ პროდუქტ ცილაზაპრილატზე .

გულის ქრონიკული უკმარისობით დაავადებული პაციენტები

გულის ქრონიკული უკმარისობით დაავადებულ პაციენტებში ცილაზაპრილატის კლირენსი კორელირებს კრეატინინის კლირენსთან . ასე რომ , თირკმლების ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებში საჭირო არ არის რეკომენდებული დოზისგან განსხვავებული დოზის გამოყენება ( იხ . 2.2.1 დოზირებასთან დაკავშირებული სპეციალური ინსტრუქციები ).

 

3.3                             პრეკლინიკური უსაფრთხოება

3.3.1                        ტერატოგენობა

გფ ინჰიბიტორები ხასიათდება ფეტოტოქსიური თვისებებით ცხოველებში . .

4.                                ფარმაცევტული მახასიათებლები

4.1                            შენახვის პირობები

ვარგისობის ვადა 3 წელი . არ შეიძლება პრეპარატის გამოყენება შეფუთვაზე მითითებული ვარგისიანობის ვადის გასვლის შემდეგ .

4.2                            შეფუთვა

შემოგარსული ტაბლეტები ( დანაყოფიანი ; თეთრი ) 0.5 მგ             30 , 98

შემოგარსული ტაბლეტები ( დანაყოფიანი ; ღია ყვითელი )1 მგ   30 , 98

შემოგარსული ტაბლეტები ( დანაყოფიანი ; ვარდისფერი ) 2.5 მგ 28, 100

შემოგარსული ტაბლეტები ( დანაყოფიანი ; მოწითალი ყავისფერი ) 5 მგ 28, 100

 

შენახვის პირობები

მედიკამენტი : შეინახეთ ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას

ინახება 15-30 0C ტემპერატურაზე

გაცემის რეჟიმი

გაიცემა რეცეპტით

 

მწარმოებელი :

 F. Hoffmann-La Roche Ltd- თვის , ბაზელი , შვეიცარია

Roche Farma SA - მიერ , ლეგანესი , ესპანეთი




© 2011 ყველა უფლება დაცულია www.formulary.ge